医药，从古至今与人们生活息息相关，药品生产从传统医药开始，后来演变到从天然物质中分离提取天然药物，进而逐步开发和建立了化学药物的工业生产体系，而药用辅料，在制药工业中有着至关重要的作用。

药用辅料是指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂，除了赋形、充当载体、提高稳定性外，还具有增溶、助溶、缓控释等重要功能，是可能会影响到药品的质量、安全性和有效性的重要成分。

二氧化硅作为一种应用极广的无机材料，在制药领域，同样也是一种非常好用的药用辅料。辅料二氧化硅结构式mSiO2·nH2O，是一种流动性好、纯度高、无污染的白色粉末，具有粒径小，比表面积大、孔隙多等特点，同时表面分布的硅羟基使其有良好的吸附性能。添加药用辅料二氧化硅可有效提高药物制剂尤其是片剂的质量和药品性能，大幅提高了药品的市场竞争力，其在药物制剂中的应用已受到越来越多的关注。

二氧化硅在药物制剂传统领域的应用

1. 用于润滑剂

在许多胶囊类、分散片等药物中均可药用辅料二氧化硅作为润滑剂，能防止微丸粘连，分散片在水中溶解速率加快，分散均匀性好，质量可控。

2. 用于助流剂

制药压片时为了能顺利加料和出片，并减少黏冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁之间的摩擦力，使片面光滑美观，会加入一定量的助流剂。湿法制粒压片工艺是应用最广的压片工艺，适用于较稳定的药物。由于大多数药物难以同时具备良好的流动性、可压性以及片剂所需的释药特性。因此，通过湿法制粒，加入其他助流剂，可满足不同物料、不同片剂的制备要求。

加入药用辅料二氧化硅作为助流剂，制备的片剂成型良好，口感良好。

3. 用于抗粘附剂

药用二氧化硅应用于凝胶贴膏时，凝胶贴膏可具备载药量大、透皮效果好、皮肤相容性好和无刺激性等优点，该剂型被公认为是经皮给药系统发展的新方向，成为极具潜力的新型制剂。

4. 用于吸附剂

在固体制剂中使用药用辅料二氧化硅作为吸附材料，可使体外溶出速率大大提升，解决传统药物生物利用度低的难题。

5. 用于抗静电剂

流化床制备微粒过程中经常会出现粉末静电吸附现象，需要加入抗静电剂消除粉末静电吸附。药用辅料二氧化硅表面存在大量亲水基团，在粉末涂层表面吸收空气中的水分形成亲电膜或依靠质子传递降低表面电阻，从而发挥抗静电效果。

二氧化硅在药物制剂新领域的应用

1. 用于晶型稳定促进剂

晶型药物物质状态不同，其晶型稳定性间亦可存在较大差异，作为药物晶型物质必须具备一定的稳定性质，这是保证药品质量的最基本的要求。药物晶型稳定性一方面是指晶型自身的稳定性，即在不同环境条件下能够保持晶型物质状态的稳定；此外，由于药品都是以剂型形式存在，也应保证药物制剂中的优势药物晶型和各种药用辅料物质在临床应用过程中的稳定。

如研究发现，经药用辅料二氧化硅等非晶态辅料作用后，部分药物如硫酸氢氯吡格雷原料药拥有更佳的晶型稳定性和药物相容性。

药物的不同晶型

2. 用于助磨剂

药用辅料二氧化硅在分散片中对提取药物进行改性后吸水能力明显增强，大大缩短了崩解时间，且采用药用辅料二氧化硅与原料药共研磨可增强分散片的崩解效果。这是因为药用辅料二氧化硅作为助磨剂，可促使原料药粉碎细化，为水分快速渗透提供了高孔隙率结构的共研物。

3. 用于结肠靶向制剂

近年来研究表明结肠靶向给药系统具有剂量小、疗效高、副作用低、服用方便等优势，该制剂可使药物经胃肠道时不被破坏失活，在到达人体回盲部位后立即崩解释放，继而发挥治疗效果。药用辅料二氧化硅作为一种新型药用辅料开始应用于该药物制剂中，介孔二氧化硅能负载大量难溶性药物且给予脂质层机械稳定性的优点。

靶向制剂

4. 用于缓释制剂

缓释制剂指口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物的制剂，与相应普通制剂比较，给药频率减少，且能显著增加患者的顺应性或降低药物的副作用。药用辅料二氧化硅既能提高脂解速率，促进药物吸收，又能延缓部分药物的体外释放度。

5. 其他领域

目前医药领域也出现了药用辅料二氧化硅改性产品，包括自身结构改性和共混改性两大类。若将药用辅料二氧化硅制备成介孔二氧化硅纳米微粒，则能拥有量身定做的孔隙结构及超高的表面活性，可作为有效的治疗剂药物传递载体，在药品包装、运输过程中具有明显优势。

介孔二氧化硅在医药中的应用

微晶纤维素和药用辅料二氧化硅以适宜比例混合后，通过喷雾干燥制得一种新型药用辅料，即硅化微晶纤维素，该辅料具有良好的流动性、可压性、抗吸湿性、高崩解等独特性能，因而可用作直接压片的功能稀释剂，解决片剂中活性成分分布不均等工艺难题，并能够满足片芯、口腔崩解片、分散片的制剂要求。

此外，因纳米二氧化硅的强吸附性、亲水性、生物相容性以及表面多羟基等特点，将其作为载体，通过改性的方法，可以制备出性能优良的生物传感器以及生物标记、检测材料。

结语

药品安全性、有效性的不断提升和仿制药与原研药品一致性评价工作的全力展开，对药用辅料二氧化硅的品质提出了更高要求。对药用辅料二氧化硅进行改性以获取更加优异的性能是未来的发展趋势。

目前一些新型的研究方向技术尚不成熟，如介孔二氧化硅纳米粒子在医学领域的研究大都集中于细胞试验阶段，相关的动物试验比较少，更是没有涉及到临床实验。二氧化硅在医药领域的拓新发展，仍需要材料行业与医学研究的共同努力。

参考来源：

1. 药用辅料二氧化硅在医药制剂中的应用研究进展，门靖、贾玮、王伟、安敏

（西安万隆制药股份有限公司）；

2. 医药专业名词百科；

粉体圈 小吉