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蒙脱石在医药中的应用变化
2019年06月03日 发布 分类:粉体应用技术 点击量:3789
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蒙脱石(montmorillonite)是一种常用的药用矿物粉体,由膨润土提纯加工而得。膨润土又名斑脱岩(bentonite),是以蒙脱石为主要矿物成分的粘土矿,美国药典、英国药典及欧洲药典收载了斑脱岩。

蒙脱石在医药上得到广泛应用,除用于制剂外还用于药物合成以及作为辅料用于缓释制剂等,但总的方向上是蒙脱石散的原料和医药用辅料。不过随着多年以来的应用,如今对蒙脱石的性能指标要求已发生了很多变化。

蒙脱石

一、蒙脱石原料药

蒙脱石原料来自于大自然,对环境没有污染,对消化道病原菌具有清除作用。由于口服蒙脱石不被人体吸收,不进入血液循环,不影响胃肠蠕动,不影响食物的消化吸收,没有禁忌症,因此适用于各种人群,特别是儿童。以其为原料的蒙脱石散{含蒙脱石分散片、蒙脱石混悬液}是一种高效的粘膜保护剂,已进入了《国家基本药物目录》,成为医生治疗儿童及成人腹泻等消化道疾病的首选药物及常用药物。

据有关腹泻流行病调查数据表明:腹泻在城镇人口中发病率达到每年0.4次/人,而目前我国的腹泻病人大约只有30%需要用抗生素治疗,70%不需要、也不应该使用抗生素治疗事实上,80%的消费者由于不明医理,会在腹泻时错误选择黄连素、氟哌酸等抗生素,这不仅是杀鸡用牛刀,同时也会产生诸多不良反应因此患者的正确用药,是蒙脱石散得以快速发展的重要原因市场容量可达到35亿元。

临床用途

经多年临床试验证明,蒙脱石散治疗各种原因引起的急、慢性腹泻有效率高,止泻迅速的特点,可以最大限度降低腹泻对患者胃肠的损害

蒙脱石散剂用于治疗腹泻及消化道溃疡的最早临床是由法国益普生公司研制并进口到中国,商品名为思密达(Smecta)。对思密达的药理研究表明,它对大肠杆菌、霍乱弧菌、空肠弯曲菌、金葡菌和轮状病毒及胆盐有较好的吸附作用,对细菌毒素有固定作用;研究还表明蒙脱石只吸附固定表面带有粒编码蛋白(CS3lA)的致病性带电病原菌,对表面不带CS3lA的正常菌群无固定清除作用。蒙脱石在菌液中浓度达5%时,对细菌的吸附率几乎达100%。我国目前已获得蒙脱石散、片、液、颗粒生产批号的厂家有35家

近年来,蒙脱石散用于儿科疾病治疗的临床用途不断被拓宽,如用于新生儿继发性消化道出血(优于目前常用的止血药物疗法);拮抗红霉素的胃肠反应(明显优于输液时加用维生素B,或莨菪碱类药物者);用于新生儿母乳性黄疸;治疗小儿霉菌性肠炎及霉菌性肠炎后出现的体质虚弱、消瘦或长期接受广谱抗生素、免疫抑制剂等药物而导致肠道菌群失调(优于制霉菌素或里素劳等治疗);治疗口腔溃疡和小儿口腔炎,口腔溃疡患儿因哺乳时疼痛,常致哭闹、拒乳、溢乳、营养不良等症状(优于抗生素治疗)等。

应用要求

目前我国蒙脱石药典标准为WS1-(X-165)-2004Z-2015,是2004年标准的几次改良,严格规定了杂质的含量,确保砷、汞、方英石等杂质不超标。

2017年5月16日,为落实《国务院办公厅关于开展仿制药质量和疗效一致性评价的意见》等通知的有关要求,国家食品药品监督管理总局组织起草了《关于胃肠道局部作用药物、电解质平衡用药仿制药质量和疗效一致性评价及特殊药品生物等效性试验申请有关事宜的意见(征求意见稿)》其中关于蒙脱石散如下:

“2.蒙脱石散,原料药为自然界矿石,其具有多孔性、层纹状结构及非均匀性电荷分布。通过对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素的吸附、抑制,起到缓解腹泻的治疗效果。本品在体内不吸收,最终连同所吸附的各种有毒物随消化道自身蠕动全部排出体外。对于蒙脱石散的一致性评价工作,应重点关注以下几方面:(1)应对本品的粒度、吸附力、方英石及其他杂质、有害元素—重金属(砷、铅)等方面进行研究,并适当增加控制指标,特别是体现其吸附能力的重要参数,如比表面积;(2)本品的沉降速度较快,为保证制剂服用完全,可考虑在质量标准中增加沉降体积比的指标对其进行控制。”

蒙脱石的多孔结构

一旦一致性评价完成,让蒙脱石的质量得到大幅提高。目前已有先声药业、维奥、扬子江等3家药企首批通过一致性评价,它们将率先抢得中国医药市场升级的大机遇。

二、蒙脱石药用辅料

除了做原料药外,蒙脱石由于具有吸水性、悬浮性、分散性、粘结性、触变性,可具有乳化、增稠、助悬、吸附性能,同时也是理想的药用辅料,广泛用于各种剂型药物的吸着剂、载体、缓释剂(如对氟脲嘧啶的控释)和药膏药丸的粘结剂及软膏基质。现代医学证明,在中西药物中加入蒙脱石后,可增强有效物质的稳定性。

以往,蒙脱石药用辅料的pH都是大于7的,属于碱性范畴,在使用中酸消耗量等都有要求。但到目前为止,蒙脱石药用辅料已发展为3大类,能全面满足蒙脱石药用辅料在酸、碱、中性领域的全面应用:

其中,碱性蒙脱石药用辅料是最好理解的,就是用最小量的碱,取得最好的钠化效果。但中性和酸性蒙脱石药用辅料有很大的技术层面要求(需要注意的是,酸性蒙脱石药用辅料活性白土)。这方面湖北三鼎科技有限公司走在了行业前方。

总之,蒙脱石来源于天然膨润土矿,纯化后的蒙脱石有多种多样的功效。随着蒙脱石制备的进步和医药行业的需求加深,未来的应用变化将会深入。

作者:韩秀山


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