稀土三氯化铈7790-86-5制药中间体催化用 无水氯化铈

高含量氯化铈是医药 CDMO 合成的高选择性路易斯酸反应助剂 / 催化剂

1.Luche还原(七水CeCl,为主，部分工艺用无水)

a，B一不饱和酮+NaBH4/CeCl3一烯丙基醇

·特点:只还原羰基(1,2-加成)，保留C=C双键，抑制1,4-共轭还原副产物;

·应用:奥司他韦、甾体、杂环药物中间体，多在甲醇/乙醇质子溶剂，0°C低温;

质子溶剂体系一般七水氯化铺即可，不需要无水品

2.格氏/有机锂对基加成(必须无水CeCl,)

酮+格氏试剂+无水CeCl3一叔醇中间体

·Ce”强亲氧，预先配位羰基氧，活化羰基;

关键优势:抑制酮的烯醇化副反应，大幅提升收率，减少异构体杂质;

经典工业化案例:孟鲁司特钠(平喘药)关键中间体，无水THF体系，无水CeCl:为该工段固定助剂

3.手性中间体、非对映选择性还原(anti构型)

B-酮酯类底物，无水CeCl:做路易斯酸，可高选择性得到anti型手性砌块;和TiCL的syn选择性互补，用于手性药物结构筛选;例:3 -硫代吲哚类医药杂环中间体，无水CeCl,收率可达88%，改用七水仅61%，水会严重降低立体选择性

4.选择性羟基酰化(七水CeCl3居多)

紫杉醇半合成:10-去乙酰巴卡亭I，CeCl3催化下选择性乙酰化C10羟基，不触碰C7羟基，减少同分异构体杂质，简化后续纯化

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