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【连载】从粉体的角度看医药:粉体与固体剂型
2016年09月28日 发布 分类:粉体应用技术 点击量:5264
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1粉体技术与固体剂型

 

按药剂的形态可将药剂分为液体型,气体剂型,固体剂型,及半固体剂型,其中固体剂型具有物理、化学稳定性好,制造成本低,服用携带方便等优点而占有较高比例。固体型剂主要剂型有散剂,颗粒剂,胶囊剂,片剂,混悬剂,粉针等。

 

固体制剂的粉体主要有三种来源:即天然粉体,如花粉、孢子等粉体;机械粉碎制备出的粉体,如矿物药和中药粉体;以及采用化学方法制备出来的西药粉体。

 

1 药物固体剂型制备工艺流程

 

药物制剂由活性成分及辅料组成,添加辅料有4个目的:

1)利于制剂形态形成,如粘合剂;

2)改善制剂流动性,利于成型,如润滑剂;

3)提高药物稳定性,如稳定剂;

4)调节有效成分,如使制剂速释、缓释、肠溶或靶向性。

 

从上图可见,固体剂型制备的单元操作有粉碎,分级,混合,造粒,压片,干燥等操作。多数固体剂型需根据不同需求进行粒子加工以改善粉体性质,满足产品质量和粉体操作要求。

 

因此粉体技术为固体剂型的处方设计、生产以及质量控制等提供重要的理论依据和试验方法。

 

2粉体的基础性质与医药固体剂型

 

2粉体的基础性质

 

粉体技术与粉体性质息息相关,粉体的性质分为第一性质及第二性质,第二性质受第一性质影响较大。粉体的性质影响着药物的制备及药物的作用过程。

 

粒子大小及粒径分布:粒子的大小是决定粉体其他性质的最基本的性质。比如粒子小,药物溶解速度快,但粉体易发生凝聚,影响药物品质,另外粒子小,粒子流动性差影响填充压片等过程。粒径分布宽给药稳定性差,但若是人为控制粒径宽度可以对药物的释放速度进行控制,利于处方设计。

 

粒子的形态:粒子的形态有球形,立方型,片状,柱状、鳞状,粒状、棒状、针状、纤维状、海绵状等,球形度越高流动性越好。

 

粒子的密度及空隙率:粉体密度为单位体积粉体的质量。由于颗粒内部含有的空隙以及颗粒堆积时颗粒间的空隙等,给粉体体积的测定带来麻烦。

 

流动性:粉体的流动性对颗粒剂、胶囊剂、片剂等制剂的重量差异影响较大,是保证产品质量的重要环节。流动性不止影响药品的生产过程,也因影响药品的压缩度及计量的准确性等,进而影响给药的稳定性。

 

充填性:充填性是粉体集合体的基本性质,在片剂、胶囊剂的装填过程中具有重要意义。

 

吸湿性是固体表面吸附水分的现象,将药物粉末置于湿度较大容易发生不同程度的吸湿现象以至于使粉末的流动性下降、固结、润湿、液化等,甚至促进化学反应而降低药物的稳定性,因此防湿对策是药物制剂中的一个重要话题。必要时需要对粉体进行干燥。

 

润湿性:润湿是固体界面由固一气界面变为固一液界面的现象。粉体的润湿性对片剂、颗粒剂等固体制剂的崩解性、溶解性等具有重要意义。比如润湿性差则不利于药物崩解及吸收,需要加入崩解剂改善。

 

粘附性及凝聚性:粉体与器壁粘着,粒子与粒子之间凝聚不利于药物制备,药物保存和影响药物的在人体的溶解速度及吸收速度。

 

一般来说,粒子径越小的粉体越易发生凝聚,因而影响流动性及充填性。可以用造粒方法加大粒径或者加入助流剂的方法来防止粘附及凝聚。

 

片剂与可压缩性:片剂的制备过程就是讲药物粉末或颗粒压缩至具有一定形状和大小的坚固集合体的过程,通常需要需要加入稀释剂,粘合剂,崩解剂及润滑剂以改善片剂的制备工艺及药物作用效果。

 

科学家们整理出反映压缩性质经验-半经验方程有二十几种,在医药领域应用较大的是Heckel方程,Cooper-Eaton方程和川北方程。Heckel方程对压片过程有着重要的指导意义。

 

粉体圈 作者:小白


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