当前位置:首页 > 粉体技术 > 粉体应用技术 > 正文
超微粉碎技术与细胞级微粉中药
2016年10月10日 发布 分类:粉体应用技术 点击量:4700
觉得文章不错?分享到:

中药因其具有生物活性部位或活性化学组分而具有防病治病作用。因此,医药学家的注意力主要集中在寻找具有各种生物活性的化合物上面。但是,生物机体对药物的吸收、代谢、排泄是一个极其复杂的过程,中药产生的药理效应不能唯一地归功于该药物特有的化学组成,还应与药物的物理状态等密切相关。因此,近年来人们开始把更多的目光投向药物的物理状态改变上。

 

随着中药行业引入了超微粉碎的概念,人们开始越来越关注中药超微粉碎技术的开发与应用。

 

 

中药超微粉碎与超微粉概念

 

中药粉体原料大多为动植物的细胞,虽不同的生物体细胞尺度差异很大,但通常来说中药材(植物)的细胞直径在10~100μm左右。

 

中草药超微粉的粒径一般粉碎到粒径为48μm(300目)~25μm(500目)的粉末。因超微粉粉碎技术用于中药材时,主要目的是破坏中药材的细胞结构,因此超微粉也叫细胞级微粉。

 

药典所记载的超细粉指95%上通过9号筛(200目)及100%通过八号筛(150目)破壁率约在10%左右。而超微粉通常指的是将中草药粉碎至300目至500目之间,综合破壁率约90%左右或者更高。具体目数对应破壁率与细胞尺度大小有中药有关。

 

中药超微粉的特点

 

1药物释放速度快,生物利用度提高

普通粉碎的中药:因药材细胞破壁率低(破壁率大多在10%以下)药物进入人体后,需通过吸水膨胀,使有效成分从细胞壁和细胞膜释放出来。当细胞内外浓度差较小时,有效成分开始缓慢释放甚至停止释放。导致大量细胞内的有效成分未来的及释放就排出体内,造成大量的浪费及影响药物的疗效。

 

超微粉碎的中药:细胞破壁率高(破壁率大多超过85%),大量有效成分分散于细胞壁外,进入人体后可溶有效成分迅速在体内溶解,药物的释放速度远远大于普通粉碎药粉。即使部分难溶粉体溶解速度较慢,但由于超微颗粒具有表面效应、体积效应、量子效应和宏观隧道效应,使其对物质的吸附性较大,因而细胞级微粉中药对肠壁的黏附作用增强,使中药粉粒增加了在肠内的停留时间,有利于药物的吸收。

 

 

2减少中药原料用量,提高药材利用率

高破壁率的粉末药材细胞有效成分溶出率远远大于低破壁的粉末药材,大大提高了药材的利用率,用远小于原处方的剂量可获取等效原处方甚至优于原处方的疗效。

 

根据药材性质及粉碎度的不同,可节约药材约30-70%,可以使名贵稀有药材得到最大化的利用。

 

但也应看到,中药材经超微粉碎后,对于含鞣质较多的药材,细胞破壁大所引起的“无效成份”的释放,可能影响其他有效成份的吸收,出现流动性差、吸湿等问题。所以要结合药物分析、药效学、药动学、药理学等,筛选中药超微粉碎的最佳工艺。

 

3有利复方中药粉体均匀,提高药物的作用效果

复方由各药材组成,细胞破壁后,细胞内的水分及油分迁出,使微粒子表面呈现出半湿润状态,粒子和粒子之间形成半稳定的粒子团(或称之为微颗粒) ,每一个粒子团都包含相同比例的中药成分。

 

这种结构会使中药材各有效成分均匀化,使各种成分均匀地被人体吸收,增强药物的作用效果。

 

4超微粉碎可在不同温度下进行,有利于保留生物活性成分,适用范围广

超微粉碎可根据药材的需要,在不同的温度下进行,可最大限度地保留生物活性物质和营养成分,从而提高药效,适用于含糖含油类、含芳香性挥发性成分中药材的加工与生产。

 

对质地致密的动物贝壳类、骨类药材和矿物类药物更具有优越性,对纤维状、高韧性、高硬度或具有一定含水率的物料均适应。既可用于干法粉碎,也可用于湿法粉碎,因此适用范围非常广泛。 

 

5粉末分布均匀易于成型

超微粉均匀细腻,可改善片剂表面的均匀性及崩解性,可制成速溶颗粒。通过超微粉研磨的粉末不填加任何辅料可直接制粒。同时纤维具有一定的吸收膨胀性,超微粉具有较多膨胀质点,因此在体内可以迅速崩解。

 

6药物服用口感好,无颗粒感

研究表明:物料平均粒度25μm左右,且大部分颗粒的粒度在15-20μm,入口口感比较细滑。当平均粒度超过了40μm时就能明显感觉到口感粗糙。

 

中药复方颗粒平均粒度通常在20μm以下,20微米以下粒度占75%以上时,口服无粗糙感。

 

常用的中药超微粉碎设备

 

中药粉碎设备药品的生产有其严格的质量检测标准,一般的粉碎设备并不直接适用于药品的生产,目前研制生产的设备大多由矿物粉碎设备改进而来。目前市面上用于中药超微粉碎设备种类繁多,主流中药粉碎设备有3大类:振动磨,机械式超微粉碎机,气流式超微粉碎机。

 

1振动磨:振动磨是利用高速振动使介质产生振动冲击及介质回转,使粉料得到正向撞击的同时又得到剪切力的作用,高速、高能量进行粉碎。

 

其特点是介质填充率高,一般为60% ~80% ,单位时间内的作用次数高。可采用冷却设备,实现常温或低温粉碎,对含有挥发性成分的中药同样适用,振动粉碎可得到粒径为2~3μm以下的超细粉体。在中药的超微粉碎中,振动磨是被国内外研究得最多、应用最广泛的一种设备。

 

其不足是产品粒度与给料最大粒度有关,当给料最大粒度为10 mm左右时,产品粒度大于10 μm;另外,在干法工作时,对中药的水分较敏感,水分增加,生产能力下降。 

 

2机械冲击式粉碎机:它是通过机械零件或介质的高速运动对原药材粉体施加冲击、剪切等外力来达到粉碎,再通过适当分级机构循环而达到超微粉碎的目的。机械超微粉碎设备的特点是简捷方便,适用进料粒径范围大。

 

但是这种粉碎方法也存在着一些问题:1)物料粉碎过程不易受力,由于中药材中大多数是植物,有相当部分物料富含纤维且比重较轻,在粉碎机械时不易受到机械力的作用,从而使粉碎效果差或粉碎时间长。2)物料粉碎过程温``度过高,因为中药材多数具有活性成分,在粉碎处理过程中,对温度要求比较高,机械粉碎高转速所带来的冲击力,往往造成温度过高,药材失效。一般来说,高速运动机械粉碎越细,其转速越高,产生腔室热量过高。3)不溶性微粒超标,其粉碎的越细,零件磨损的越严重,磨损微粒产生的不溶性异物将直接影响药品质量。

 

3气流粉碎机:以压缩空气或过热蒸汽通过喷嘴产生的超音速高湍气流作为颗粒的载体,颗粒与颗粒之间或颗粒与固定板之间发生冲击性挤压、摩擦和剪切等作用,从而达到粉碎的目的。产品粒度可达1~10 μm,粒度分布范围窄,即粒度更均匀;不含运动部件和运动死角、容易达到易于清洗的要求。又因为气体在喷嘴处膨胀可降温,粉碎温度较低。

 

气流粉碎机具有低污染(对药品污染低、环境污染低)、高产量、低能耗等优点。不过,一般认为气流粉碎机在粉碎纤维性、韧性中药比较困难,而且在粉碎作业时存在相对高速气流,将药物挥发成分带走,造成药效损失,所以只适合脆性中药的粉碎。

 

四、中药超微粉碎的应用前景和思考

 

以生药人药的传统剂型有汤剂、散剂、膏剂和丸剂等,随着超微粉碎技术的应用,可以拓宽以生药人药的剂型,如片剂、胶囊剂、软膏剂、吸人剂、涂膜剂等,也可促进先进制剂技术(如固体分散技术和药物缓释技术)在这些生药剂型中应用。

 

 

虽然中药超微粉碎技术有着广阔的应用前景,但目前还有下面一些问题值得我们去思考。

 

1中药超微粉碎相关概念、名称的表述未有科学准确定义,命名未有标准化,系统化,影响学术交流及研究发展。

 

2超微粉碎虽有许多优势,但也会有一些局限,比如,粘液质较多的有效成分暴露的同时,也会使无效成分过多暴露从而影响吸收;又比如挥发性药材破壁后虽利于释放但也会带来损失;因此必须根据药材性质和临床需要来选择粉碎方。

 

3、超微粉碎技术还不能完全代替中药汤剂,汤剂煎煮麻烦,味苦量大,但复方药剂煎煮过程可能会有有效新成分增加,这是超微粉碎无法做到的。

 

 

4、超微粉碎的粉体带有一些毒性,储存困难,易团聚等问题,因此粒度并非越细越好。具体需医药学者进行谨慎的研究才能选取最合适的粒径。

 

粉体圈 作者:小白


相关标签:
相关内容:
 

粉体求购:

设备求购:

寻求帮助:

合作投稿:

粉体技术:

关注粉体圈

了解粉体资讯